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我校博士研究生以第一作者在《Nature》發表研究論文
發布日期:2019-10-14 供稿單位:化工學院  供稿時間:10月14日 瀏覽次數:

  近日,南京大學史壯志教授課題組與我校開展合作研究,發現了一類無金屬參與的精準碳氫硼化方式,并在《Nature》正刊發表了題為“Metal-free directed C-H bond activation and borylation”的研究論文。我校2016級博士研究生呂佳杭(南京大學、揚州大學聯合培養)為論文第一作者,南京大學為論文第一通訊單位、揚州大學為第二通訊單位,

  目前對惰性的碳氫鍵進行高效地轉化,是有機化學研究的前沿熱門領域。由于復雜的有機分子,如何精準地活化某一個特定位置是該領域的難點。利用導向基團與金屬配位來實現是最有效的策略,但這些方法通常需要使用貴金屬作為催化劑,造成生產成本上升、產物中重金屬殘留等問題,在藥物合成中尤為突出。因此,開發無金屬參與的導向碳氫活化反應顯得十分重要。

  合作團隊介紹,硼作為一種非金屬原子,有部分金屬特性。利用硼原子的金屬特性與導向基團配位,可以在無需金屬參與的情況下實現碳氫活化、硼化反應。合作團隊開發的方法是利用非常廉價、易得的三溴化硼作為硼源,與酰基配位發生碳氫活化,再經過后續處理,高產率、高效率地得到各類硼酸酯。在吲哚氮原子上修飾叔丁酰基,可在吲哚的7號位發生精準的硼化反應;在吲哚的3號位修飾叔丁酰基,可在吲哚的4號位發生碳氫硼化反應。更重要的是,該無金屬策略適用于其它芳雜環鄰位的碳氫鍵硼化,具有非常高的普適性。

 




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